O principal foco de pesquisa do Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas (LASSBio), localizado na Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), é a Química Medicinal.
1 Esta área científica está voltada para o desenho e planejamento racional de novos ligantes de alvos biológicos de interesse (
e.g. enzimas e/ou biorreceptores), a síntese dos compostos originais planejados e a sua avaliação farmacológica, visando a identificação de novos candidatos a fármacos que atuem em um ou mais alvos terapêuticos, garantindo, assim, o tratamento de doenças crônicas não-transmissíveis, a exemplo das desordens de caráter inflamatório e neurodegenerativo, o diabetes e o câncer, entre outros. Ademais, a busca por novos protótipos analgésicos idealizados visando-se o controle da dor neuropática; e por novos candidatos a fármacos antiprotozoários direcionados ao tratamento da leishmaniose e outras doenças negligenciadas também representam desafios aos esforços científicos desenvolvidos no ambiente do LASSBio.
Os estudos das propriedades ADME
in silico e
in vitro também são conduzidos no LASSBio, garantindo a seleção adequada de compostos líder. Por sua vez, a avaliação fenotípica, a qual permite a identificação das características farmacoterapêuticas almejadas, validando o alvo farmacológico eleito, também é realizada neste laboratório. Além disso, estudos de uma eventual toxicidade dos protótipos são conduzidos
in vitro em estágios iniciais dos projetos executados no LASSBio.
Adicionalmente, visando atender aos requisitos e objetivos relacionados ao processo de descoberta de novos fármacos (do inglês,
Drug Discovery - DD), o laboratório LASSBio conta com diversas colaborações interinstitucionais
2, atuando em consonância com o caráter interdisciplinar da Química Medicinal e visando a descoberta de candidatos a fármacos inovadores. Este laboratório é também a sede do Instituto de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (
INCT-INOFAR), uma rede brasileira de competências científicas focadas no processo de DD, incluindo laboratórios acadêmicos, empresas farmoquímicas e farmacêuticas.
Diversas estratégias modernas e clássicas da Química Medicinal vêm sendo empregadas com sucesso no LASSBio para o planejamento racional de novos arcabouços moleculares. Por exemplo, as ferramentas de simplificação molecular, hibridação molecular e bioisosterismo
2, isoladamente ou combinadas, têm sido utilizadas com êxito no LASSBio para a identificação de novos derivados de estrutura química inédita, planejados para atuarem frente a um ou mais alvos terapêuticos eleitos com elevada afinidade, gerando protótipos valiosos e inovadores. Os esforços científicos realizados no LASSBio
3 lograram êxito na descoberta de diversos compostos líder de estrutura química original e real interesse terapêutico, os quais foram objetos de solicitação de propriedade intelectual no Brasil e no exterior, com ca. de 20 depósitos de patentes relativas a novos candidatos a fármacos desde o ano de 1999. Uma patente concedida pelo USPTO, intitulada “
LASSBio-294: A Novel Digitalis-like Compound with Potential Anti-fatigue Activity" (
7.091.238, de 15 de agosto de 2006), descreve a descoberta de um novo composto protótipo cardioativo multialvo com um mecanismo de ação inovador.
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O laboratório LASSBio celebrou em 19 de abril de 2016 seu
22o aniversário, tendo consolidado ao longo desta trajetória uma sólida reputação em pesquisa na área de Química Medicinal e construído uma quimioteca de aproximadamente 2000 compostos originais. A contribuição acadêmica do LASSBio resultou, ainda, na formação de mais de 100 alunos de pós-graduação como mestres e doutores, além de inúmeros estágios de pós-doutorado. Como fruto destes anos de pesquisa, o LASSBio produziu mais de 250 artigos científicos originais, contando com a contribuição de diversos autores, e mantendo uma expressiva média de mais de 10 publicações por ano em revistas indexadas na última década. O LASSBio também atua amplamente em atividades de extensão, a exemplo da promoção da
Escola de Verão em Química Farmacêutica e Medicinal, a qual completou a sua vigésima segunda edição em Janeiro de 2016. Ademais, o LASSBio é responsável pelo website “
Portal dos Fármacos”, o qual, juntamente com o “
Instituto Virtual de Fármacos”, está voltado para a divulgação e orientação visando a garantia do uso racional de medicamentos pela população.
A equipe de pesquisadores e professores do LASSBio é composta por:
Rio de Janeiro, Julho de 2016
Link para o Video LASSBio
Confira aqui as depedências do LABORATÓRIO