QUIMIOTECA DO LASSBio
O LASSBio® tem sido um ator pioneiro envolvido no nascimento, crescimento e
evolução da comunidade brasileira de Química Medicinal. Considerando todas
as responsabilidades que esse papel traz, estamos sempre empenhados em
evoluir e adaptar nosso processo e filosofia para enfrentar os desafios que a
natureza constantemente mutável do processo de descoberta de fármacos e
seus paradigmas exigem.
Não é segredo que a iteração contemporânea do paradigma do processo de
descoberta de fármacos baseia-se na exploração de grandes coleções de
compostos, denominadas Quimiotecas, com o objetivo de identificar ligantes
promissores que sejam adequados para otimização do seu perfil PK/PD, no
processo conhecido como otimização hit-to-lead, visando descobrir um
candidato a fármaco como sua meta final.
O modo como essas Quimiotecas são pensadas, planejadas e desenvolvidas
fará uma enorme diferença no resultado dos programas de descoberta de
fármacos que utilizarem estas bibliotecas de compostos para terem sucesso.
Como não poderia ser diferente, aqui no LASSBio®, também temos nossa
própria Quimioteca, uma coleção de mais de 2000 compostos, exclusivamente
planejados, ao longo dos últimos 25 anos de expertise e excelência em
planejamento de fármacos, com a atividade farmacológica e o perfil
farmacocinético adequado como principal prioridade.
A Quimioteca do LASSBio® apresenta como características principais:
• Nossa Quimioteca é dividida de acordo com seu nível de inovação.
Temos a versão pública, que conta com 1806 compostos conhecidos, já
publicados, que foram planejados e desenvolvidos pelo nosso grupo. E temos
também nossa Quimioteca original, contendo compostos inovadores que
encontram-se sob termos confidenciais, por serem objetos de projetos internos
ainda em execução ou por esteram em desenvolvimento em colaboração com
parceiros externos;
• A grande maioria dos compostos apresentaram algum nível de atividade
in vivo, indicando possuírem boa bisdisponibilidade geral, corroborando um
adequado perfil farmacocinético;
evolução da comunidade brasileira de Química Medicinal. Considerando todas
as responsabilidades que esse papel traz, estamos sempre empenhados em
evoluir e adaptar nosso processo e filosofia para enfrentar os desafios que a
natureza constantemente mutável do processo de descoberta de fármacos e
seus paradigmas exigem.
Não é segredo que a iteração contemporânea do paradigma do processo de
descoberta de fármacos baseia-se na exploração de grandes coleções de
compostos, denominadas Quimiotecas, com o objetivo de identificar ligantes
promissores que sejam adequados para otimização do seu perfil PK/PD, no
processo conhecido como otimização hit-to-lead, visando descobrir um
candidato a fármaco como sua meta final.
O modo como essas Quimiotecas são pensadas, planejadas e desenvolvidas
fará uma enorme diferença no resultado dos programas de descoberta de
fármacos que utilizarem estas bibliotecas de compostos para terem sucesso.
Como não poderia ser diferente, aqui no LASSBio®, também temos nossa
própria Quimioteca, uma coleção de mais de 2000 compostos, exclusivamente
planejados, ao longo dos últimos 25 anos de expertise e excelência em
planejamento de fármacos, com a atividade farmacológica e o perfil
farmacocinético adequado como principal prioridade.
A Quimioteca do LASSBio® apresenta como características principais:
• Nossa Quimioteca é dividida de acordo com seu nível de inovação.
Temos a versão pública, que conta com 1806 compostos conhecidos, já
publicados, que foram planejados e desenvolvidos pelo nosso grupo. E temos
também nossa Quimioteca original, contendo compostos inovadores que
encontram-se sob termos confidenciais, por serem objetos de projetos internos
ainda em execução ou por esteram em desenvolvimento em colaboração com
parceiros externos;
• A grande maioria dos compostos apresentaram algum nível de atividade
in vivo, indicando possuírem boa bisdisponibilidade geral, corroborando um
adequado perfil farmacocinético;
• Aproximadamente metade de nossa Quimioteca é composta por
derivados N-acilidrazônicos. Esta característica confere à nossa coleção uma
vantagem distinta, pois esta subunidade privilegiada ainda é subexplorada no
contexto do planejamento de fármacos, apesar de muitos resultados na
literatura indicarem seu potencial em diversas áreas terapêuticas. Esta lacuna
proporciona uma grande oportunidade em termos de inovação e
patenteabilidade.
Gráfico demonstrando a distribuição dos compostos da Quimioteca em função da
correlação peso molecular (MW) e lipofilicidade (LogP).
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