Três pesquisas do Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR) receberam a Premiação Reconhecimento Técnico promovido pelo 7° Encontro Nacional de Inovação em Fármacos e Medicamentos (ENIFarMed).  A entrega do Prêmio acontecerá nos dias 20 e 21 de agosto, em São Paulo, durante o 7º ENIFarMed e será precedida de apresentações orais sobre  as pesquisas premiadas.

Entre os critérios para a seleção dos vencedores da Premiação de Reconhecimento Técnico do  7º ENIFarMed estavam a adequação do projeto ao foco no mercado; embasamento conceitual e prático, relacionado à inovação incremental ou invenção e a relevância social do tema.
 
As pesquisas do INCT-INOFAR, laureadas em primeiro e terceiro lugar, tiveram enfoque na inovação incremental, apresentando o desenvolvimento de rotas de síntese inéditas para a produção da versão genérica de medicamentos que têm grande impacto no Sistema Único de Saúde (SUS) e na balança comercial brasileira. A pesquisa contemplada com o quarto lugar versou sobre a inovação radical, tratando de uma molécula inovadora para o tratamento da asma severa, doença pulmonar obstrutiva crônica e silicose.




Premio de Reconhecimento Técnico


1º Lugar – “Síntese do Sunitinibe”
 
De autoria da Profa. Dra. Barbara Vasconcellos da Silva e do Prof. Dr. Ângelo da Cunha Pinto do Instituto de Química da UFRJ, a pesquisa “Síntese do Sunitinibe” recebeu o primeiro lugar na Premiação Reconhecimento Técnico do 7º ENIFarMed. O trabalho premiado resume os esforços do INCT-INOFAR na descoberta de uma nova rota de síntese para sunitinibe (Sutent®), medicamento de alto custo para o combate do câncer de rim, estômago e intestino.

Na nova rota de síntese desenvolvida para o sunitinibe foram feitas substituições de reagentes e modificações das condições de algumas reações, de modo que o resultado da pesquisa gerou um produto final com rendimento superior ao descrito na patente da Pfizer. Com a descoberta da nova rota de síntese, o Brasil pode, antecipadamente, preparar-se para produzir o medicamento, reduzindo assim seu custo de produção. Em 2010, o Brasil gastou quase 8 milhões de dólares com a importação do Sutent®, que teve a patente registrada no País, em 2005, pelo laboratório Pfizer.

Sunitinibe - Considerado um tratamento contra o câncer eficaz e confortável, pois é ministrado ao paciente por via oral, o sunitinibe não acarreta os tradicionais efeitos colaterais da quimioterapia. Com um modo de atuação diferente e inovador por agir como um inibidor da enzima tirosina-quinase, o medicamento impede o crescimento de novos vasos sanguíneos que alimentam o tumor e ataca diretamente as células tumorais, evitando a sua multiplicação. Atualmente, a caixa do maleato de sunitinibe 50mg, custa em torno de R$11 mil e tem grande impacto nas demandas jurídicas pelo Sistema Único de Saúde (SUS).


3º  Lugar - “ Síntese total do cloridrato de fluoxetina” 

Sob a supervisão do Prof. Dr. Luiz Carlos Dias, do Instituto de Química da UNICAMP, a metodologia sintética desenvolvida pelo Dr. Adriano Siqueira para a “Síntese total do cloridrato de fluoxetina” representa modo inovador para obter o genérico do Prozac®. A pesquisa desenvolvida no âmbito do INCT-INOFAR recebeu o 3º lugar na Premiação Reconhecimento Técnico do 7º ENIFarMed.

A pesquisa em questão reduziu etapas da rota de síntese total do cloridrato de fluoxetina, tornando-a  mais eficiente quando comparada à rota original descrita na patente da Eli Lilly. Até o momento já foram preparados 3g do princípio ativo, usando uma metodologia inédita, em que o fármaco pode ser preparado em maior quantidade, de forma mais rápida, prática, barata e com a geração de menor impacto ambiental.

Fluoxetina - Medicamento antidepressivo da classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, a fluoxetina era comercializada pelo Laboratório Eli Lilly com nome de Prozac®, até que a patente do medicamento expirou, em agosto de 2001, abrindo caminho para produção de genéricos. A fluoxetina integra a Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME) e é disponibilizada pelo Programa Farmácia Popular. Considerado o medicamento controlado com mais alta demanda na rede pública de saúde, a maior parte da Fluoxetina consumida no Brasil é importada de mercados distantes como China e Índia.



4º Lugar – “LASSBio-1632: Novo protótipo inibidor de PDE4”

Investindo esforços na inovação radical, a Dra. Isabelle Karine da Costa Nunes,  orientada pela Profa. Dra. Lídia Moreira Lima do Laboratório de Avaliação de Substâncias Bioativas (LASSBio) da UFRJ, dedicou parte da sua tese de doutorado a pesquisa “LASSBio-1632: Novo protótipo inibidor de PDE4”. O estudo em questão recebeu o 4º lugar na Premiação Reconhecimento Técnico do 7º ENIFarMed e representa uma esperança terapêutica para os portadores de asma severa, silicose e doença pulmonar obstrutiva crônica.

A fosfodiesterase 4 (PDE4) é uma enzima intracelular que atua no processo inflamatório. Inibidores de PDE4 têm demonstrado grande potencial terapêutico para o tratamento de doenças pulmonares, entre outras patologias do sistema nervoso central. Na pesquisa desenvolvida no âmbito do INCT-INOFAR, a molécula LASSBio-1632 foi testada e mostrou-se capaz de atuar tanto na fase aguda,  promovendo o relaxamento das vias aéreas, ou seja, melhorando a sensação de falta de ar, quanto na fase inflamatória crônica característica dessas doenças.

LASSBio-1632 - Infelizmente ainda não há cura disponível para a asma severa, silicose e doença pulmonar obstrutiva crônica. Essas patologias são tratadas com medicamentos paliativos para tratar a fase aguda, em que geralmente são administrados duas classes de fármacos distintos, os agonistas β e corticoides.  O broncodilatador salmeterol e o antiinflamatório budesonida são alguns exemplos de medicamentos muito utilizados nesses casos. No momento, o LASSBio-1632 encontra-se na fase de ensaios farmacológicos in vivo. Se os estudos com a molécula lograrem êxito, os indivíduos portadores dessas enfermidades teriam a sua disposição um único medicamento para tratar as duas fases destas doenças.



INCT-INOFAR na 5ª ExpoFarMed

O ENIFarMed é um fórum consolidado de estímulo à interação entre profissionais de P,D&I, das empresas da cadeia produtiva do setor farmacêutico com os pesquisadores dos ICT’s (Institutos de Ciência e Tecnologia) e Universidades. O evento busca discutir junto com representantes do governo e das agências reguladoras uma agenda comum para o avanço da inovação tecnológica de fármacos e medicamentos no Brasil. Em sua sétima edição, o ENIFarMed deste ano discutirá o tema "Rumos e desafios para a década”.

Com o objetivo de divulgar os projetos em estudo em sua rede de pesquisa em fármacos e medicamentos, aproximando-se do setor produtivo, o Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT- INOFAR) irá participar da 5ª ExpoFarMed, feira de negócios vinculada ao 7º  ENIFarMed. Esta será a terceira participação do INCT-INOFAR na feira. Além das pesquisas no âmbito da inovação radical e incremental, no estande do INCT-INOFAR serão ainda apresentadas ações do Instituto na área da popularização da Ciência e da educação em saúde.

O INCT-INOFAR irá ainda participar do 7º ENIFarMed na sessão temática “Inovação em Síntese Química”, sendo representado por seu coordenador, o Prof.Dr. Eliezer J. Barreiro (UFRJ). Moderada por Diva Arrepia, da Associação Brasileira de Química Fina (Abifina), a sessão contará também com a palestra de Nicolau Lages, da Nortec Química e de Sergio Frangioni, da Blanver.


Acompanhe o INCT-INOFAR no 7º ENIFarMed:

Premiação Reconhecimento Técnico
1º lugar – “Síntese do sunitinibe”, por Bárbara Vasconcellos da Silva
3º lugar – “Síntese total do cloridrato de fluoxetina”, por Adriano Siqueira Vieira
20 de agosto, às 14:30h

Sessão Temática “Inovação em Síntese Química”
Palestra Prof. Eliezer Barreiro (coordenador INCT-INOFAR)
20 de agosto, às 15h

Premiação Reconhecimento Técnico
4º lugar –“ LASSBio-1632: Novo protótipo inibidor de PDE4”, por Isabelle Karine da Costa Nunes
21 de agosto, às 14:10h

Estande do INCT-INOFAR na 5ª ExpoFarMed
20 e 21 de agosto